Kas yra šikiminė rūgštis?

Šikiminė rūgštis (3,4,5-trihidroksi-1-cikloheksen-1-karboksirūgštis) yra natūraliai susidarantis organinis junginys, kuris yra svarbus tarpinis produktas lignino, aromatinių aminorūgščių (fenilalanino, tirozino ir triptofano) ir daugumos augalinių bei mikrobinių alkaloidų biosintezėje.

Šikiminė rūgštis dažniausiai naudojama kaip pradinė medžiaga pramoninei antivirusinio vaisto oseltamiviro (vaisto nuo H5N1 gripo viruso, naudojamo visų žinomų gripo virusų atmainų gydymui ir profilaktikai) sintezei. Pranešama, kad (-)-zeilenono, pagrįsto šikiminės rūgšties pagrindu, sintezė plačiai naudojama kaip vėžio chemoterapijos priemonė. Yra duomenų apie monopalmitoiloksišikiminės rūgšties, kuri pasižymi antikoaguliantiniu aktyvumu ir gali sumažinti kraujo krešėjimą, kai suleidžiama į raumenis, sintezę. Kinijos tyrėjų komanda susintetino šikiminės rūgšties darinį – triacetilšikiminę rūgštį, kuri pasižymi antikoaguliantiniu ir antitromboziniu aktyvumu.

Be to, šikiminės rūgšties dariniai sukėlė didelį susidomėjimą žemės ūkyje, nes daugelis jų naudojami kaip herbicidai ir antimikrobinės medžiagos, nes jie gali blokuoti šikiminės rūgšties kelią augaluose ir bakterijose, neigiamai nepaveikdami žinduolių.

Taigi, šikiminė rūgštis gali būti naudojama kaip reagentas organinei sintezei tiek fundamentiniame moksle, tiek medicinos srityje, organinėje chemijoje ir medicinoje, ypač įvairių vaistų gamyboje.

Kaip svarbi farmacinė cheminė medžiaga, šikiminė rūgštis gali būti naudojama daugelio ligų gydymui:

1. Antibakterinis ir priešnavikinis poveikis

1987 m. japonų mokslininkai nustatė, kad metilantranilato susintetintas glioksalazės I inhibitoriaus analogas turi akivaizdų slopinamąjį poveikį Hela ląstelių linijai ir Ešerio ascito karcinomai, gali pailginti pelių, inokuliuotų leukemijos ląstelėmis L1210, išgyvenamumą, o toksiškumas yra santykinai mažas, jo slopinamasis poveikis daugiausia susijęs su sieros hidrido reakcija. 1988 m. Kinijos mokslininkai susintetino šikiminės rūgšties darinį ir įrodė, kad šis junginys in vitro slopina leukemijos ląsteles L1210.

2. Antitrombozė

Šikiminės rūgšties ir jos darinių poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai pasireiškia antitrombozės ir trombocitų agregacijos slopinimo vaidmeniu. Tyrimai rodo, kad: šikiminė rūgštis stipriai slopina adenozino difosfato sukeltos vidurinės smegenų arterijos embolijos modelio žiurkių trombocitų agregacijos greitį; į veną ir į raumenis suleidus šikiminės rūgšties, gali pailgėti pelių kraujo krešėjimo laikas.

3.Anti-cerebrinė išemija

Šikiminė rūgštis ir jos dariniai pagerina smegenų išemiją, daugiausia mažindami smegenų infarkto tūrį po židininės smegenų išemijos žiurkėms, mažindami neurologinės funkcijos balą, mažindami smegenų edemos laipsnį, didindami smegenų kraujotaką išemijos srityje ir kitus rodiklius. Kai kurie tyrimai parodė, kad jos dariniai gali sumažinti eritrocitų agregacijos laipsnį ir slopinti trombocitų agregaciją po smegenų išemijos, taip palengvindami smegenų mikrocirkuliaciją.